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8月16日，由信達生物自主研發(fā)的全人源抗PCSK9單抗——托萊西單抗注射液獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準，用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂異常。它也是首個獲批的中國原研抗PCSK9單抗藥物。

近年來，我國心血管疾病發(fā)病率持續(xù)升高，以動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)為主的心血管疾病更是高居我國城鄉(xiāng)居民死因第一位，占整體死因的40%以上。在導致心血管疾病的諸多高危因素中，最常見且最危險的便是血脂異常，尤其低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C，俗稱“壞膽固醇”)升高被認為是驅動ASCVD發(fā)生和進展的主要因素。因此，為預防和治療相關心血管疾病，控制“壞膽固醇”至關重要。

要調控“壞膽固醇”水平，醫(yī)學界通常會采用抑制膽固醇合成、抑制膽固醇吸收、促進膽固醇清除等方式。目前，多數(shù)患者的治療會采用的是抑制膽固醇合成的他汀類藥物，但相當一部分患者接受這類藥物治療后，“壞膽固醇”水平仍不能達標或者不能耐受他汀藥物的不良反應，后續(xù)風險仍然很高。PCSK9 抑制劑的出現(xiàn)，為血脂異常的治療開辟了新方向。

PCSK9是一種由人體肝臟合成的蛋白酶，當它與肝臟表面的“壞膽固醇”受體結合時，會抑制受體本身所具有的清除壞膽固醇的能力。因此，只要抑制PSCK9的活性，就能夠增加肝臟表面“壞膽固醇”受體的數(shù)量，從而加強其對壞膽固醇的攝取和分解能力。PCSK9抑制劑，就是通過這種作用機理起效的一種新型降脂藥物。研究表明，PCSK9抑制劑降脂效果顯著強于他汀類藥物，同時因為不用頻繁給藥且沒有明顯的腎臟不良反應，在臨床更受歡迎且獲得國內外指南推薦。

過去，在中國上市的PCSK9 抑制劑均為進口，托萊西單抗是中國首個獲批的本土自主研發(fā)的重組全人源抗PCSK9單抗。目前，托萊西單抗注射液已經(jīng)獲批包括多種劑量的治療方案，為我國血脂臨床管理帶來了新的治療選擇。

復旦大學附屬中山醫(yī)院的葛均波院士表示，作為導致心血管疾病的重要因素，當前LDL-C的控制現(xiàn)狀依然很不理想。未來，PCSK9抑制劑在血脂的管理中勢必會扮演重要角色。北京大學第一醫(yī)院的霍勇教授也認為，托萊西單抗能為廣大高膽固醇血癥及混合型血脂異?；颊咛峁└杉昂蛢?yōu)質的降脂藥物選擇。

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